Знакомьтесь, ретатрутид — новый «тройной» конкурент Оземпика! Больше механизмов — больше пользы или больше рисков?

Почему вокруг ретатрутида такой ажиотаж?

Дело цифрах! Если очень грубо сопоставить среднюю потерю массы тела в исследованиях разных препаратов, получается эффектная лестница: около 10% исходного веса на семаглутиде (Оземпик), около 20% — на тирзепатиде (например, Мунджаро, Седжаро) и до 28–30% — на ретатрутиде. Тут легко представить почти фантастический сценарий: неужели можно просто взять и сбросить треть всего своего веса? Не совсем.

Эти 30% — средний результат, а не обещание для каждого. Реакция на препарат может сильно различаться: кто-то теряет совсем немного, а кто-то заметно худеет уже на небольшой дозе. Более того, семаглутид или тирзепатид могут подойти лучше, чем ретатрутид. Так что предсказать, сколько сбросите именно вы, нельзя.

На итог влияют:

• индивидуальная реакция на препарат
• сопутствующие заболевания и другая терапия
• дозировка
• переносимость

Последний пункт особенно важен. Если на определенной дозе побочные эффекты становятся слишком выраженными, повышать ее дальше просто не получится — а значит, и снижение веса может оказаться скромнее ожидаемого.

К тому же в исследованиях участники не только получают препарат, но и определённым образом следят за питанием и физической активностью. Поэтому те же цифры нельзя автоматически переносить на обычную жизнь.

Три гормональные мишени — значит, втрое круче Оземпика?

Сначала — короткий перевод с языка фармакологии. Речь о рецепторах, на которые действует лекарство: именно их здесь и называют мишенями.

• Семаглутид работает с GLP-1. Этот механизм снижает аппетит и помогает держать уровень сахара в крови под контролем. 
• Тирзепатид воздействует на GLP-1 и GIP. Вместе они уменьшают висцеральный жир и влияют на регуляцию инсулина и сахара.
• У ретатрутида три — GLP-1, GIP и рецептор глюкагона. Глюкагон увеличивает энергозатраты, поэтому организм активнее расходует собственные запасы даже в покое. 

Но здесь есть нюанс: глюкагон может повышать уровень сахара в крови. Компенсировать этот эффект должны GLP-1 и GIP, которые помогают держать глюкозу под контролем. Поэтому сама по себе формула «три мишени вместо одной» еще ничего не гарантирует — важно, насколько удачно все три механизма удается сочетать.

И даже если такая комбинация в итоге позволяет сильнее снижать вес, это еще не делает ретатрутид лучшим препаратом в целом. При лечении ожирения врачи смотрят не только на потерянные килограммы, но и на другие вещи:

• как человек отвечает на терапию
• насколько хорошо ее переносит
• дает ли лекарство дополнительные плюсы для здоровья
• что происходит при длительном применении

И здесь у семаглутида и тирзепатида пока есть преимущество: их применяют и изучают дольше, поэтому мы гораздо больше знаем об их дополнительных эффектах, например, при сердечно-сосудистых заболеваниях, хронической болезни почек и апноэ сна.

По ретатрутиду информации пока меньше. Лучше всего изучено, как он снижает вес. Есть первые данные и по остеоартрозу коленного сустава, и по апноэ сна, но часть улучшений может быть связана просто с похудением: снижается нагрузка на колени, жировой ткани в области шеи и глотки становится меньше.

Так что пока ретатрутид скорее расширяет возможности лечения, чем объявляет предыдущие препараты устаревшими. Если его одобрят, он может стать еще одной опцией — со своим механизмом, преимуществами и ограничениями.

Что с побочками — третья мишень добавляет не только эффект?

Про повышение сахара в крови мы уже поговорили. А каких ещё неприятных симптомов можно ждать?:

• Желудочно-кишечные реакции. На ретатрутиде встречались тошнота, рвота, диарея и запоры. Во многом за этот набор отвечает GLP-1 — тот же механизм есть у семаглутида и тирзепатида.
• Изменение чувствительности кожи. Среди необычных реакций описывали дизестезию: покалывание, мурашки и ощущение, будто кожа стала чересчур чувствительной.

А вот что пока неясно — как ретатрутид повлияет на сердце и сосуды, если принимать его долго. Данных для уверенных выводов еще недостаточно.

Если результаты уже такие впечатляющие, почему его до сих пор нет в аптеке?

До полки с лекарствами ретатрутиду пока далеко. Красивых цифр недостаточно, чтобы перспективная молекула автоматически превратилась в готовый препарат.

Перед выходом на рынок нужно:

• подтвердить эффективность и безопасность
• наладить стабильное производство
• получить официальное разрешение на продажу

Но одобрение в одной стране не открывает препарату дорогу на все остальные рынки. Например, даже если ретатрутид в будущем разрешат в США, то в России ему всё-равно придется проходить регистрацию. Заодно Минздрав определит, кому и при каких заболеваниях можно будет его назначать (и не факт, что эти правила совпадут иностранными). 

Подождите, но я уже видел retatrutide в продаже. Что тогда это было?

Если знакомое название уже красуется на карточках маркетплейсов, это еще не значит, что кому-то удалось раздобыть раннюю версию будущего лекарства. По одной этикетке нельзя понять, что это такое. И даже бодрые 99% purity («99% чистоты») никаких гарантий не дают. Покупатель не может проверить:

• Действительно ли это ретатрутид. Название не гарантирует, что внутри находится заявленная молекула.
• Сколько там действующего вещества и есть ли примеси. Без проверки невозможно быть уверенным даже в дозе, которую человек себе вводит.
• Как продукт изготовили. У зарегистрированных лекарств партии проходят контроль качества, а то, что не соответствует требованиям, до пациента доходить не должно. У покупки с неизвестного сайта такой гарантии нет.
• Как его хранили и перевозили. Препараты этой группы нельзя перегревать или замораживать. Иначе средство потеряет свои свойства или в нём появятся нежелательные примеси.
• Кому предназначено содержимое. Пометка «для исследований» не означает, что продукт можно вводить человеку. Он может быть произведен, например, для проверок на животных и иметь совсем другие требования к дозировке и составу.

Так что интернет-флакон — не «серая версия» будущего ретатрутида. Пока препарат не зарегистрирован, безопаснее не экспериментировать на себе. Если лекарство официально появится на рынке, тогда уже можно будет обсуждать с врачом, есть ли у вас показания и подходит ли такая терапия именно вам.

Редакция напоминает: препараты для лечения ожирения следует применять только по назначению врача и под его наблюдением.